동아ST

끊임없이 제품을 연구하고 개발합니다.

Research and
development

Small molecule

Fragment based drug discovery

Fragment-based drug discovery (FBDD)는 300 Da 이하의 저분자 Fragment를 사용하는 스크리닝 방법입니다.
2000년대 초부터 제약 산업에 널리 사용되어온 high-throughput screening(HTS)과 비교했을 때 FBDD는 시간과 자원을 크게 절약하면서 보다 더 넓은 chemical space를 탐색할 수 있는 효율적인 기술입니다.

Small molecule
Fragment hits involve fewer but more optimized interactions (Biochemistry, 2012)

현재 Fragment screening을 통해 발견된 FDA 승인 약물은 vemurafenib, venetoclax, pexidartinib, erdafitinib, sotorasib, asciminib으로 6개가 있으며, 임상시험 중인 약물은 50개 이상입니다.

FBDD를 수행하기 위해서는 SPR, Thermal Shift Assay (TSA) 및 X-ray crystallography와 같은 매우 민감한 생물리학적 분석 방법이 필요합니다. Dong-A ST는 다양한 생물리학 분석 기술과 구조 생물학 및 컴퓨터 모델링 분야의 깊은 경험을 바탕으로 다양한 프로젝트에 FBDD를 적용하고 있습니다.

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Targeted Protein Degradation

Proteolysis-targeting chimera (PROTAC) degrader는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 통해 질병 원인 단백질의 분해를 유도하기 위해 설계된 키메라식 모듈화된 저분자 화합물입니다.

Targeted Protein Degradation
Arvinas presented at the Dana Farber Cancer Institute Targeted Protein Degradation Webinar on Dec 15, 2022
  • E3 E3
    Our platform
    strategy 1

    Novel E3 ligase research & discovery
    Various CRBN / VHL vinders in stock

  • Linker Linker
    Our platform
    strategy 2

    Optimized chemical linker research for permeability Flexible / Rigid / click / linkers in stock

  • Target Target
    Our target selection
    strategy

    Build on our established expertise and capabilities in oncology, immuno-oncology, and neuroscience